PONIAMO I PALETTI AL PICCOLO PARK! Nuove Medicine all’orizzonte (Pillola n. 10)
Circa un anno fa abbiamo conosciuto la safinamide (Xadago) che dopo tanto tempo rappresentava finalmente una novità per il trattamento della malattia di Parkinson. La particolarità di questo farmaco è rappresentato dalla combinazione di un’azione sia come inibitore enzimatico (cioè blocca l’enzima monoaminoossidasi B, che invece elimina la dopamina, e aumenta pertanto la sua disponibilità) sia come modulatore glutamatergico (agendo su canali ionici dei neuroni glutamatergici bloccando così i neuroni spinosi medi coinvolti nella produzione di discinesie). L’avvento della safinamide era stato atteso come farmaco quasi miracoloso. Poi, in questi ultimi dodici mesi abbiamo dovuto ricrederci. Molti di noi hanno provato Xadago e possiamo dire che certamente non è miracoloso ma per molte persone rappresenta un utile strumento in più nella lotta contro Su Nemigu.
Ed all’orizzonte si affacciano già altre novità.
Nel 2015 è apparso negli USA una nuova formulazione di levodopa/carbidopa (per intenderci, Sinemet, Sirio, Stalevo) in capsula, IPX066. Il segreto di questo preparato sta proprio nella capsula che rende la disponibilità di farmaco più duraturo necessitando soltanto di tre, anziché delle solite quattro-sei somministrazioni giornaliere; ed anche di fronte a Stalevo uno studio comparativo avrebbe dimostrato che pazienti in terapia con IPX066 necessitavano di meno levodopa rispetto al gruppo che assumeva Stalevo.
Molto avanti sono gli studi di un nuovo inibitore enzimatico delle carbossimetiltransferasi, Opicon, che rispetto alle formulazioni attuali (Comtan, Tasmar, e contenuto anche in Stalevo) va assunto soltanto una volta al giorno; vantaggio principale è la riduzione dei blocchi motori.
In Giappone è in commercio un antagonista dei recettori dell’Adenosina A2α, Istradefyllin. Il blocco di questi recettori migliora il rallentamento motorio. Attualmente si sta lavorando ad un nuovo antagonista, Tozadenant, ed i primi risultati appaiono molto promettenti.
Mantadan è un noto farmaco antivirale, amantadina, utilizzato da decenni nel trattamento specialmente delle discinesie. Negli USA sono in corso ricerche per una formulazione a Rilascio Prolungato che consentirà un’unica somministrazione giornaliera rispetto alle due attuali.
Fin qua ciò che potremmo aspettarci per i prossimi venti mesi e che sicuramente contribuisce a migliorare le attuali strategie terapeutiche. Accanto a queste imminenti proposte farmacologiche proseguono ovviamente gli studi sulle cellule staminali e su farmaci in grado di neutralizzare l’accumulo anomalo di α-sinucleina, processo molecolare che sta alla base della malattia di Parkinson. Con queste ultime opzioni Gianni sarà sicuramente in grado di gestire suo figlio monello Park.
Kai Paulus
Fonte:
- Reichmann H. Pharmakotherapie neurodegenerativer Erkrankungen. Neue Medikamente zur Behandlung des idiopathischen Parkinson-Syndroms. Neurologie & Psychiatrie, vol. 18(7-8), 2016